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噴霧冷凍干燥技術(shù)的優(yōu)勢(shì)和進(jìn)展

更新時(shí)間:2017-02-20 點(diǎn)擊次數(shù):2144

近十幾年來(lái),隨著組合化學(xué)和高通量篩選技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用日益深入,發(fā)現(xiàn)了許多高相對(duì)分子質(zhì)量、高脂溶性和低水溶性的候選藥物。這些候選藥物雖然有藥理活性,但是難溶于水,影響了在體內(nèi)的溶出和生物利用度,降低了藥物的藥效。

 

固體分散體制備技術(shù)提供了一種解決這一問(wèn)題的手段。這種技術(shù)是通過(guò)改變藥物顆粒的晶形、粒徑、孔隙率和比表面積來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

 

傳統(tǒng)的固體分散體制備技術(shù)包括熔融法、溶劑法、研磨法、高能球磨法和噴霧干燥法。研磨法和高能球磨法是普通的機(jī)械微粉化方法,研磨中的摩擦產(chǎn)生的熱作用和機(jī)械作用導(dǎo)致了部分藥物有效成分的降解。

 

噴霧干燥是另外一種常用的方法,這種技術(shù)需要在高溫(約100℃以上)瞬間干燥載藥液滴,所以不適用于處理熱敏性的藥物,會(huì)加速藥物的降解。因此,需要發(fā)展一種新能夠避免加熱和摩擦的技術(shù)來(lái)制備固體分散體。

 

zui近出現(xiàn)了一種新一微粉化技術(shù)-噴霧冷凍干燥技術(shù)較好的解決了以往太靦腆來(lái)了等等體分散體存的問(wèn)題,并且能夠制備出低密度、高比表面積的非晶體顆粒,這些特性使得SFD技術(shù)可以更好應(yīng)用于改善藥物溶出和肺部給藥等方面。

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