有機(jī)藥物合成設(shè)計(jì)策略分為兩類：

１. 由原料而定的合成策略：在由天然產(chǎn)物出發(fā)進(jìn)行半合成或合成某些化合物的衍生物時(shí)，通常根據(jù)原料來制定合成路線。

２. 由產(chǎn)物而定的合成策略：有目標(biāo)分子作為設(shè)計(jì)工作的出發(fā)點(diǎn)，通過逆向變換，直到找到合適的原料、試劑以及反應(yīng)為止，是合成中為常見的策略。

逆合成的過程是對目標(biāo)分子進(jìn)行切斷，尋找合成子及其合成等價(jià)物的過程。

切斷：目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)剖析的一種處理方法，想象在目標(biāo)分子中有價(jià)鍵被打斷，形成碎片，進(jìn)而推出合成所需要的原料。

切斷的方式有均裂和異裂兩種，即切成自由基形式或電正性、電負(fù)性形式，后者更為常用。